Chimica farmaceutica e processi fermentativi
A.A. 2025/2026
Learning objectives
Il corso di Chimica Farmaceutica e Processi Fermentativi, inserito nel piano didattico del curriculum Farmaceutico del Corso di Laurea in Biotecnologia si pone come obiettivo di fornire allo studente:
a) le conoscenze che stanno alla base della progettazione e sviluppo di nuovi principi attivi aventi i requisiti necessari per poter diventare dei candidati farmaci.
b) le nozioni necessarie a comprendere i principi che regolano i processi fermentativi nella produzione di farmaci di origine naturale o biotecnologici.
Inoltre, tramite la descrizione e l'analisi approfondita di alcune classi di farmaci e di tutte le fasi necessarie all'allestimento di un processo su scala industriale, il corso si propone di fornire agli studenti gli elementi necessari a comprendere le criticità riscontrabili nell'intero processo che porta alla produzione e sviluppo di un farmaco.
a) le conoscenze che stanno alla base della progettazione e sviluppo di nuovi principi attivi aventi i requisiti necessari per poter diventare dei candidati farmaci.
b) le nozioni necessarie a comprendere i principi che regolano i processi fermentativi nella produzione di farmaci di origine naturale o biotecnologici.
Inoltre, tramite la descrizione e l'analisi approfondita di alcune classi di farmaci e di tutte le fasi necessarie all'allestimento di un processo su scala industriale, il corso si propone di fornire agli studenti gli elementi necessari a comprendere le criticità riscontrabili nell'intero processo che porta alla produzione e sviluppo di un farmaco.
Expected learning outcomes
Gli studenti dovranno dimostrare di aver acquisito e compreso:
a) i concetti base della chimica farmaceutica, le nozioni fornite sulle proprietà chimiche, chimico-fisiche, strutturali e sul meccanismo d'azione di farmaci appartenenti alle principali classi terapeutiche, gli elementi fondamentali di progettazione dei farmaci, il ruolo che posseggono i nuovi farmaci biotecnologici nei processi di ricerca e sviluppo.
b) tutte le nozioni necessarie all'allestimento di un processo biotecnologico a partire dalla selezione del ceppo, allo studio della via biosintetica, al miglioramento dei ceppi sino ad arrivare alla messa a punto del processo fermentativo e al recupero del prodotto.
Grazie alle nozioni fornite nelle lezioni frontali e alle esercitazioni svolte in aula, gli studenti sapranno autonomamente analizzare i punti critici di processo e impareranno a ipotizzare e progettare un processo fermentativo nelle sue differenti fasi in funzione del microrganismo produttore e del metabolita desiderato.
Gli studenti dovranno inoltre essere in grado di comprendere correttamente i quesiti in fase di verifica dell'apprendimento, di saper scegliere, elaborare e collegare le conoscenze acquisite in entrambe i moduli del corso.
a) i concetti base della chimica farmaceutica, le nozioni fornite sulle proprietà chimiche, chimico-fisiche, strutturali e sul meccanismo d'azione di farmaci appartenenti alle principali classi terapeutiche, gli elementi fondamentali di progettazione dei farmaci, il ruolo che posseggono i nuovi farmaci biotecnologici nei processi di ricerca e sviluppo.
b) tutte le nozioni necessarie all'allestimento di un processo biotecnologico a partire dalla selezione del ceppo, allo studio della via biosintetica, al miglioramento dei ceppi sino ad arrivare alla messa a punto del processo fermentativo e al recupero del prodotto.
Grazie alle nozioni fornite nelle lezioni frontali e alle esercitazioni svolte in aula, gli studenti sapranno autonomamente analizzare i punti critici di processo e impareranno a ipotizzare e progettare un processo fermentativo nelle sue differenti fasi in funzione del microrganismo produttore e del metabolita desiderato.
Gli studenti dovranno inoltre essere in grado di comprendere correttamente i quesiti in fase di verifica dell'apprendimento, di saper scegliere, elaborare e collegare le conoscenze acquisite in entrambe i moduli del corso.
Periodo: Primo semestre
Modalità di valutazione: Esame
Giudizio di valutazione: voto verbalizzato in trentesimi
Corso singolo
Questo insegnamento non può essere seguito come corso singolo. Puoi trovare gli insegnamenti disponibili consultando il catalogo corsi singoli.
Course syllabus and organization
Edizione unica
Responsabile
Periodo
Primo semestre
Programma
Durante lo svolgimento delle lezioni frontali riguardanti la Chimica Farmaceutica verranno illustrati i seguenti argomenti:
1) Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci.
Le biotecnologie per la scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci.
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci e drug targets.
I recettori come target per i farmaci.
Gli enzimi come target per i farmaci.
Gli acidi nucleici come target per i farmaci.
2) Progettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR).
La ricerca del farmacoforo.
Ottimizzazione dell'interazione del farmaco con il target.
Similarità chimica. Bioisosteria e aspetti stereochimici dell'azione dei farmaci.
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica.
Drug design finalizzata all'ottimizzazione dell'accesso del farmaco al target.
Profarmaci.
Peptidomimetici.
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR).
3) Cenni sulla chimica combinatoriale, in particolare rivolta alla sintesi peptidica.
Durante la trattazione dei suddetti argomenti verranno fatti numerosi riferimenti a vari tipi di farmaci.
In modo particolare verranno approfondite le seguenti classi di farmaci:
· Antibiotici
· Farmaci antitumorali (esempi selezionati).
Per quel che riguarda la parte del corso inerente i Processi Fermentativi nella produzione di farmaci verranno trattati i seguenti argomenti:
1) Flow sheet di un processo fermentativo: upstream e dowstream
2) Selezione dei microrganismi: concetto di screening, test primari e secondari, costruzione di library e loro caratteristiche
3) Caratteristiche dei ceppi industriali e loro conservazione. Microrganismi di interesse industriale per la produzione di metaboliti secondari di interesse farmaceutico: attinomiceti e funghi. Lieviti e batteri di interesse industriale per la produzione di proteine eterologhe: Pichia pastoris, Saccharomyces cerevisiae, Escherichia coli. Strain improvement.
4) Metabolismo secondario in relazione alla produzione di molecole biologicamente attive. Caratteristiche, correlazione con il metabolismo primario, regolazione e repressione da catabolita. Cluster genici e schemi generali delle vie metaboliche
5) Upstream: preparazione della master e della working cells bank, inoculo, terreni colturali vegetativi e fermentativi, chimicamente definiti e complessi, fonti di carbonio e azoto grezzi (melassi, corn steep liquor .), fattori di crescita, antischiuma. Messa a punto di terreni colturali a livello industriale. Case study.
6) Selezione della tipologia di coltura: solida, semisolida, sommersa, stazionaria. Fermentatori: caratteristiche generali, variabili di processo, termostatazione, agitazione, aerazione, sensori. Sterilizzazione e linea di pre-fermentazione.
7) Descrizione dei processi fermentativi tramite le curve di Gaden, curve di crescita in relazione alla produzione di metaboliti primari e secondari. Colture batch, fed-batch e continue. Produttività.
8) Dowmstream: considerazioni generali per la scelta delle tecniche di recupero del prodotto da impiegare a livello industriale. Separazione solido-liquido, isolamento primario, purificazione ad alta risoluzione e formulazione.
9) Esempi di processi biotecnologici. Case study: progettazione di un processo fermentativo. Esercitazione in aula.
1) Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci.
Le biotecnologie per la scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci.
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci e drug targets.
I recettori come target per i farmaci.
Gli enzimi come target per i farmaci.
Gli acidi nucleici come target per i farmaci.
2) Progettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR).
La ricerca del farmacoforo.
Ottimizzazione dell'interazione del farmaco con il target.
Similarità chimica. Bioisosteria e aspetti stereochimici dell'azione dei farmaci.
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica.
Drug design finalizzata all'ottimizzazione dell'accesso del farmaco al target.
Profarmaci.
Peptidomimetici.
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR).
3) Cenni sulla chimica combinatoriale, in particolare rivolta alla sintesi peptidica.
Durante la trattazione dei suddetti argomenti verranno fatti numerosi riferimenti a vari tipi di farmaci.
In modo particolare verranno approfondite le seguenti classi di farmaci:
· Antibiotici
· Farmaci antitumorali (esempi selezionati).
Per quel che riguarda la parte del corso inerente i Processi Fermentativi nella produzione di farmaci verranno trattati i seguenti argomenti:
1) Flow sheet di un processo fermentativo: upstream e dowstream
2) Selezione dei microrganismi: concetto di screening, test primari e secondari, costruzione di library e loro caratteristiche
3) Caratteristiche dei ceppi industriali e loro conservazione. Microrganismi di interesse industriale per la produzione di metaboliti secondari di interesse farmaceutico: attinomiceti e funghi. Lieviti e batteri di interesse industriale per la produzione di proteine eterologhe: Pichia pastoris, Saccharomyces cerevisiae, Escherichia coli. Strain improvement.
4) Metabolismo secondario in relazione alla produzione di molecole biologicamente attive. Caratteristiche, correlazione con il metabolismo primario, regolazione e repressione da catabolita. Cluster genici e schemi generali delle vie metaboliche
5) Upstream: preparazione della master e della working cells bank, inoculo, terreni colturali vegetativi e fermentativi, chimicamente definiti e complessi, fonti di carbonio e azoto grezzi (melassi, corn steep liquor .), fattori di crescita, antischiuma. Messa a punto di terreni colturali a livello industriale. Case study.
6) Selezione della tipologia di coltura: solida, semisolida, sommersa, stazionaria. Fermentatori: caratteristiche generali, variabili di processo, termostatazione, agitazione, aerazione, sensori. Sterilizzazione e linea di pre-fermentazione.
7) Descrizione dei processi fermentativi tramite le curve di Gaden, curve di crescita in relazione alla produzione di metaboliti primari e secondari. Colture batch, fed-batch e continue. Produttività.
8) Dowmstream: considerazioni generali per la scelta delle tecniche di recupero del prodotto da impiegare a livello industriale. Separazione solido-liquido, isolamento primario, purificazione ad alta risoluzione e formulazione.
9) Esempi di processi biotecnologici. Case study: progettazione di un processo fermentativo. Esercitazione in aula.
Prerequisiti
Per affrontare adeguatamente i contenuti dell'insegnamento è necessario possedere le nozioni di base di microbiologia e avere una buona conoscenza della chimica organica e della chimica biologica.
Metodi didattici
Il corso prevede lezioni frontali durante le quali verranno svolte anche esercitazioni basate su "case study" e simulazioni d'esame a quiz volte a verificare la comprensione degli argomenti svolti.
Materiale di riferimento
Tutto il materiale didattico proiettato durante le lezioni frontali e la letteratura scientifica verranno messe a disposizione sulla piattaforma MyAriel.
Gli studenti e le studentesse potranno approfondire gli argomenti trattati utilizzando i seguenti testi:
1. G. L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry. 6th Ed. - Oxford University Press (2017). ISBN: 978-0-19-874969-1.
2. G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, III Ed. EdiSES- Napoli (2015). ISBN: 978-88-7959-845-3.
3. FOYE'S: Principi di Chimica Farmaceutica: L'ESSENZIALE - PICCIN. ISBN: 978-88-299-2867-5.
4. S. Donadio, G. Marino: Biotecnologie Microbiche - Casa Editrice Ambrosiana
Eventuale materiale aggiuntivo verrà fornito dal docente durante le lezioni.
Gli studenti e le studentesse potranno approfondire gli argomenti trattati utilizzando i seguenti testi:
1. G. L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry. 6th Ed. - Oxford University Press (2017). ISBN: 978-0-19-874969-1.
2. G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, III Ed. EdiSES- Napoli (2015). ISBN: 978-88-7959-845-3.
3. FOYE'S: Principi di Chimica Farmaceutica: L'ESSENZIALE - PICCIN. ISBN: 978-88-299-2867-5.
4. S. Donadio, G. Marino: Biotecnologie Microbiche - Casa Editrice Ambrosiana
Eventuale materiale aggiuntivo verrà fornito dal docente durante le lezioni.
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
VERIFICA DELL'APPRENDIMENTO
Parte dell'insegnamento inerente a Chimica Farmaceutica:
L'esame consiste in una prova scritta della durata di 60 minuti. Comprende un questionario con domande a risposta multipla e 1-2 domande aperte relative agli argomenti trattati a lezione.
Parte dell'insegnamento inerente a Processi Fermentativi:
L'esame consiste in una prova scritta della durata di 60 minuti. Prevede 2-3 domande aperte inerenti agli argomenti inseriti nel programma di "Processi fermentativi nella produzione di farmaci" e un esercizio di progettazione di un processo fermentativo.
CRITERI DI VALUTAZIONE
La valutazione viene effettuata considerando la capacità di comprendere correttamente i quesiti e di scegliere, elaborare e collegare le conoscenze acquisite durante il corso, utilizzando un linguaggio scientifico appropriato.
In particolare, per ciascuna delle due parti dell'insegnamento, Chimica Farmaceutica e Processi Fermentativi, la verifica dell'apprendimento viene valutata utilizzando il voto in trentesimi con un punteggio minimo di 18/30. L'esito finale deriverà dalla media dei voti ottenuti nelle due parti ponderata per i CFU di ciascuna parte.
Gli studenti e le studentesse potranno sostenere l'esame di entrambe le parti nello stesso appello oppure l'esame di una parte in un appello e dell'altra parte entro gli appelli dei sei mesi successivi.
Gli studenti e le studentesse frequentanti avranno anche la possibilità di sostenere le prove in itinere di ciascuna parte al termine delle lezioni tenute da ciascun docente. Il superamento della prima prova è condizione necessaria per sostenere la seconda in ordine temporale.
Parte dell'insegnamento inerente a Chimica Farmaceutica:
L'esame consiste in una prova scritta della durata di 60 minuti. Comprende un questionario con domande a risposta multipla e 1-2 domande aperte relative agli argomenti trattati a lezione.
Parte dell'insegnamento inerente a Processi Fermentativi:
L'esame consiste in una prova scritta della durata di 60 minuti. Prevede 2-3 domande aperte inerenti agli argomenti inseriti nel programma di "Processi fermentativi nella produzione di farmaci" e un esercizio di progettazione di un processo fermentativo.
CRITERI DI VALUTAZIONE
La valutazione viene effettuata considerando la capacità di comprendere correttamente i quesiti e di scegliere, elaborare e collegare le conoscenze acquisite durante il corso, utilizzando un linguaggio scientifico appropriato.
In particolare, per ciascuna delle due parti dell'insegnamento, Chimica Farmaceutica e Processi Fermentativi, la verifica dell'apprendimento viene valutata utilizzando il voto in trentesimi con un punteggio minimo di 18/30. L'esito finale deriverà dalla media dei voti ottenuti nelle due parti ponderata per i CFU di ciascuna parte.
Gli studenti e le studentesse potranno sostenere l'esame di entrambe le parti nello stesso appello oppure l'esame di una parte in un appello e dell'altra parte entro gli appelli dei sei mesi successivi.
Gli studenti e le studentesse frequentanti avranno anche la possibilità di sostenere le prove in itinere di ciascuna parte al termine delle lezioni tenute da ciascun docente. Il superamento della prima prova è condizione necessaria per sostenere la seconda in ordine temporale.
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 6
CHIM/11 - CHIMICA E BIOTECNOLOGIA DELLE FERMENTAZIONI - CFU: 4
CHIM/11 - CHIMICA E BIOTECNOLOGIA DELLE FERMENTAZIONI - CFU: 4
Lezioni: 80 ore
Professor(s)
Ricevimento:
previo appuntamento